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卡培他滨片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/24 15:01:50
    导读:卡培他滨片的药理毒理是:正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。

卡培他滨片(艾滨),代谢产物主要由肾脏排除,71%在尿中恢复原形,α-氟-β-丙氨酸为其主要代谢产物(52%)。那么,卡培他滨片的药理毒理是怎样?

卡培他滨片的药理毒理是:

正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP及叶酸协同因子N[sup]5,10[/sup]-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体,而后者是DNA合成所必需的,因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次,在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸(UTP)的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处理和蛋白质的合成。

请在医生的指导下使用卡培他滨片,该药不能长期使用。

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(实习编辑:李嘉颖)

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