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盐酸文拉法辛缓释胶囊与丙咪嗪合用可以的吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/22 10:54:02
    导读:盐酸文拉法辛缓释胶囊与丙咪嗪合用:文拉法辛对丙咪嗪和2-羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35%。

盐酸文拉法辛缓释胶囊的主要成分是:盐酸文拉法辛,化学名称为:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]环己醇盐酸盐。分子式:C17H27NO2·HCl,分子量:313.87。那么, 盐酸文拉法辛缓释胶囊 与丙咪嗪合用可以的吗?

文拉法辛吸收后在肝脏进行首过代谢,主要代谢产物为ODV,同时包括N-去甲基文拉法辛、N,O-去二甲基文拉法辛以及其它少量代谢产物。体外研究显示ODV是通过CYP2D6酶的代谢产生的,临床研究也证实CYP2D6活性低(慢代谢)的患者与具有正常CYP2D6活性者相比具有较高的文拉法辛和较低的ODV药物浓度。因为在CYP2D6活性不同的2组患者中,其文拉法辛和ODV的总量接近,而且ODV与文拉法辛具有相似的药理作用和作用强度,故这种代谢能力的不同并无重要的临床意义。

在服用文拉法辛48小时后约有87%的药物经尿排出体外,其中包括5%的原型药、29%非结合的ODV、26%结合的ODV和27%无活性的代谢产物。因而,文拉法辛及其代谢产物主要通过肾脏排泄。

盐酸文拉法辛缓释胶囊与丙咪嗪合用:文拉法辛对丙咪嗪和2-羟丙咪嗪的药动学没有影响。但文拉法辛使地昔帕明的AUC、Cmax和Cmin升高约35%。2-羟地昔帕明的AUC可升高2.5倍至4.5倍。丙咪嗪不影响文拉法辛和ODV的代谢。2-羟地昔帕明浓度升高的临床意义尚不明。

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(实习编辑:李伟君)
 

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