合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应,反之可导致疗效降低或毒性增加,还可能发生一些异常反应,干扰治疗,加重病情。作用增加称为药效的协同或相加,作用减弱称为药效的拮抗,亦称谓“配伍禁忌”。那么,硫酸氢氯吡格雷片(波立维)与西咪替丁合用可以的吗?
健康志愿者及患有肝硬化(Child-PughclassA或B)病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷,对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。结果表明,氯吡格雷75mg每天一次连续给药10天,安全、耐受性好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。然而,肝硬化组和健康志愿者组间血中主要循环代谢物浓度、对ADP诱导的血小板聚集的作用和出血时间的影响均相当。
体外试验显示,氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),在很广的浓度范围内为非饱和状态。人体口服14C标记的氯吡格雷以后,在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的,因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响,血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。
硫酸氢氯吡格雷片(波立维)与西咪替丁合用:氯吡格雷和西咪替丁合用对氯吡格雷的药效学活性无显著影响。
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(实习编辑:王博英)
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