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枸橼酸西地那非片特殊人群的药代是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/17 21:45:15
    导读:与肾功能正常的受试者相比,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中显著增高,分别增高200%和79%。

枸橼酸西地那非片的主要成分为:枸橼酸西地那非,它是一种对环磷酸鸟苷特异的5型磷酸二酯酶选择性抑制剂。那么,枸橼酸西地那非片特殊人群的药代是什么?

特殊人群的药代动力学:

老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分别比年轻健康志愿者(18-45岁)约高84%和107%。考虑到年龄差异对血浆蛋白结合的影响,游离的(未与血浆蛋白结合)西地那非及其活性N-去甲基代谢产物的AUC相应地分别增加45%和57%。

肾功能不全:有轻度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率≤30ml/min)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

另外,与肾功能正常的受试者相比,西地那非N-去甲基代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中显著增高,分别增高200%和79%。

肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUC和Cmax分别增高84%和47%。重度肝功能损害患者(Child-Pugh分级C级)的西地那非药代动力学尚未进行研究。

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(实习编辑:陈琳)

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