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沙格列汀片可以用于葡萄糖-半乳糖吸收不良患者吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/17 11:20:00
    导读:沙格列汀片含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀片。

沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂,可降低肠促胰岛激素的失活速率,增高其血液浓度,从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。那么,沙格列汀片可以用于葡萄糖-半乳糖吸收不良患者吗?

5mg每日1次给药后,沙格列汀的中位达峰时间(Tmax)为2小时,沙格列汀活性代谢物Tmax为4小时。与空腹相比,高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀餐后给药比空腹给药的AUC值提高27%。沙格列汀可与食物同时服用或分开服用。

任一试验剂量每日1次重复给药后,无论是沙格列汀或其活性代谢物均未观察到有明显的蓄积作用。每日1次连续给予14天2.5-400mg的沙格列汀后,观察到的沙格列汀及其活性代谢物的清除率不呈时间或剂量依赖性变化。

不推荐单纯根据年龄来调整用药剂量。老年受试者(65-80岁)沙格列汀的Cmax和AUC几何平均数值比年轻受试者(18-40岁)分别升高了23%和59%。老年患者和年轻患者在活性代谢物药代动力学上的差异大体反映了两者对沙格列汀药代动力学的差异。年轻患者和老年患者在沙格列汀及其活性代谢物药代动力学上的差异,可能是由多种因素导致的,包括年龄增长引起的肾功能和代谢能力的衰退。在群体药代动力学分析中,年龄不是沙格列汀或其代谢物表观清除率的显著协变量。

沙格列汀片含有乳糖一水合物。罕见的半乳糖不耐受遗传疾病、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用沙格列汀片。

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(实习编辑:李建雄)

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