盐酸非索非那定胶囊的药理毒理是怎样？

盐酸非索非那定胶囊(立力定)，与血浆蛋白结合率为60%～70%，主要血浆结合蛋白为白蛋白和α1-酸性糖蛋白。那么，盐酸非索非那定胶囊的药理毒理是怎样？

盐酸非索非那定胶囊的药理毒理是：

1、药理作用：

盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。本品不能通过血脑屏障。

2、毒理研究：

对QTc的影响：狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg（血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍），家兔静脉注射10mg/kg（血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍），给药1小时，没有出现QTc延长。对钙通道流、延迟性钾通道流，豚鼠肌细胞动作电位周期、新生大鼠肌细胞钠通道流、人体心脏克隆的多个延迟整流钾通道（盐酸非索非那定的浓度达到1×10[sup]-5[/sup]M）均未见明显影响。

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（实习编辑：李嘉颖）