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来曲唑片会导致面部潮红吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/15 14:49:37
    导读:来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。

来曲唑片的主要成分:来曲唑。化学名称:4,4'[(1H-1,2,4-三唑-1-基)-亚甲基]-双-苄腈。分子式:C17H11N5,分子量:285.3。那么,来曲唑片会导致面部潮红吗?

体外研究发现,来曲唑可抑制细胞色素P450同功酶2A6,并轻度抑制2C19。当应用药物的活性主要依赖这些同功酶时,同时应用这些治疗指数很窄的药物应非常谨慎。CYP2A6酶在药物代谢中并不起主要作用。体外实验发现,当来曲唑的浓度接近血浆稳态浓度的100倍时,它并不对安定(CYP2C19的底物)的代谢产生明显影响。因此临床上不太可能产生与CYP2C19相关的相互作用。

来曲唑是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,它可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。在健康绝经后女性中,单次应用0.1、0.5、2.5mg的来曲唑,可以分别从基线水平将雌酮和雌二醇的血清浓度降低75-78%和78%。在48-78小时可达到最强效果。

60%的来曲唑与血浆蛋白结合,主要是白蛋白(55%)。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,血浆中82%的放射活性物质为原形药物,因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛,稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。

来曲唑片的不良反应有骨骼肌疼痛、恶心、头痛、关节疼痛、疲劳、呼吸困难、咳嗽、便秘、呕吐、腹泻、胸痛、病毒感染、面部潮红、腹痛等。

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方舟健客祝您健康!

(实习编辑:李亚君)

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