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乐瑞卡会出现嗜睡症状吗?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/14 20:35:36
    导读:乐瑞卡约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。乐瑞卡在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,乐瑞卡的稳态药代动力学参数相似。

乐瑞卡的主要成份为普瑞巴林。乐瑞卡为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。那么,乐瑞卡会出现嗜睡症状吗?

乐瑞卡在人体内的代谢可以忽略不计。乐瑞卡在给予放射标记的普瑞巴林后,乐瑞卡约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。乐瑞卡在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,乐瑞卡的稳态药代动力学参数相似。乐瑞卡空腹服用,吸收迅速,乐瑞卡在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。乐瑞卡的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。乐瑞卡多剂给药后,24至48小时内可达稳态。乐瑞卡与食物一起服用时,乐瑞卡的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。

乐瑞卡的主要代谢产物—N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。乐瑞卡在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。乐瑞卡和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。乐瑞卡主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。乐瑞卡的平均清除半衰期为6.3小时。乐瑞卡血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。乐瑞卡对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。

乐瑞卡的不良反应主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干水肿、体重增加及"思维异常"。

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(实习编缉:张桂平)

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