加巴喷丁胶囊(迭力),有效期是24个月,生产企业是江苏恩华药业股份有限公司。那么,加巴喷丁胶囊的药代动力学是怎样?
加巴喷丁胶囊的药代动力学是:
1、分布:加巴喷丁在循环中大部分不与血浆蛋白结合(蛋白结合率<3%)。静脉注射加巴喷丁150mg后的表观分布容积为58±6L(平均值±标准差)。癫痫患者脑脊液中加巴喷丁稳态谷浓度(Cmin)大约为相应血浆浓度的20%。
2、消除:加巴喷丁主要以原形通过肾脏排泄从全身循环系统中消除,在人体内的代谢不明显。加巴喷丁的消除半衰期是5~7小时,并且不随剂量或多次给药而改变。加巴喷丁的消除速率常数、血浆清除和肾清除与肌酐清除率直接成正比(见特殊人群中肾脏功能不全的患者)。在老年患者和肾脏功能损伤的患者,加巴喷丁血浆清除率下降。加巴喷丁可以通过血液透析从血浆中清除。
3、特殊人群:肾功能不全的成年患者:肾功能不全(平均肌酐清除率为13~114mL/min)的受试者(N=60)单剂量口服加巴喷丁400mg,加巴喷丁的平均半衰期为6.5小时(肌酐清除率>60mL/min的患者)~52小时(肌酐清除率<30mL/min的患者),加巴喷丁的肾脏清除率为90mL/min(肌酐清除率>60mL/min的患者)~10mL/min(肌酐清除率<30mL/min的患者)。平均血浆清除率从大约190mL/min下降到20mL/min。
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(实习编辑:李嘉颖)
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