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坎地沙坦酯分散片的哺乳期妇女用药是有哪些呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/12 19:57:30
    导读:地沙坦酯分散片主要成份是坎地沙坦酯。是口服。可加水分散后口服,也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg。

坎地沙坦酯分散片的功能主治是原发性高血压。在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素ⅡAT,受体拮抗剂,通过与血管平滑肌AT,受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的收缩作用,从而降低末梢血管阻力。那么,坎地沙坦酯分散片的哺乳期妇女用药是有哪些呢?

地沙坦酯分散片主要成份是坎地沙坦酯。化学名:(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1,1-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯。

坎地沙坦酯分散片的用法用量是口服。可加水分散后口服,也可含于口中吮服或吞服。一般成人1日1次坎地沙坦酯,必要时可增加剂量至12mg。严重肾功能障碍的患者,从2mg开始服用。若单独使用不能控制血压,可加服利尿药,或与其它抗高血压药物合并使用。

坎地沙坦酯分散片的药代动力学是口服后,由胃肠道被吸收后迅速完全水解为坎地沙坦,通过O-脱乙基化经肝代谢成非活性代谢物,单次和多次给药(口服32mg坎地沙坦酯)后,坎地沙坦药代动力学呈线性。多次给药,坎地沙坦及其非活性代谢物在血清中不会产生蓄积。给药后,经3~4小时血药浓度达峰值,坎地沙坦酯代谢的绝对生物利用度达到15%,高酯成分的食物不会影响到坎地沙坦酯的生物利用度。坎地沙坦的分布容积为0.13L/kg,血浆蛋白结合率高(>99%),不会透过红细胞。在血药浓度超过推荐剂量范围后,蛋白结合维持不变。通过大鼠的试验,坎地沙坦很难通过血脑屏障,但能够通过胎盘,并分布到胎儿体内。本品主要通过尿液和粪便(通过胆汁)以原药形式排泄,其清除半衰期约为9hr,血浆总清除率为0.37ml/min/kg,肾清除率为0.19ml/min/kg,口服坎地沙坦后,约26%以原药形式从尿液排出体外。口服一次剂量的坎地沙坦酯后,由尿液中排出33%,粪便中67%。

坎地沙坦酯分散片的哺乳期妇女用药是在灌胃给予困产期以及哺乳期大白鼠本制剂后,10mg/kg日以上给药组,可看到新生仔肾盂积水的发生增多。另外仅在大白鼠妊娠末期或哺乳期给予本制剂时,在300mg/kg/日给药组,新生仔肾盂积水增多。因此哺乳期妇女避免用药,必须服药时,应停止哺乳。

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(实习编缉:陈志方)

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