随着药物化学的发展及人类健康水平的不断提高，对药物的药代动力学性质的要求越来越高:判断一个药物的应用前景特别是市场前景，不单纯是疗效强，毒副作用小;更要具备良好的药代动力学性质。那么，丙戊酰胺片的药代动力学为什么呢？

丙戊酰胺片活性成分为丙戊酰胺。用于预防和治疗各种类型癫痫。丙戊酰胺片的药代动力学明确表示是1.口服本品吸收较缓，作用时间长，血浓度范围较小，血药浓度达峰时间(Tmax)约5～12小时，有效血药浓度为50～100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均为15小时，生物利用度(F)约80～100%。2.血药浓度约为50μg/ml时，血浆蛋白结合率约94%，血药浓度约为1000μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。血药浓度超过120μg/ml时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%～20%)。3.本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，尿中也排出1%～3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。

丙戊酰胺片可使血小板减少引起紫癜、出血和出血时间延长，应定期检查血象。能治疗早期常出现头昏、恶心、呕吐、嗜睡、乏力，食欲增加或减少等反应，一般可自行消失。停药时应逐渐减量以防再次出现发作；取代其他抗惊厥药物时，本品应逐渐增加用量，而被取代药应逐渐减少用量。

【药代动力学】

1.口服本品吸收较缓，作用时间长，血浓度范围较小，血药浓度达峰时间(Tmax)约5～12小时，有效血药浓度为50～100μg/ml。其半衰期(t1/2)平均为15小时，生物利用度(F)约80～100%。

2.血药浓度约为50μg/ml时，血浆蛋白结合率约94%，血药浓度约为1000μg/ml时，血浆蛋白结合率约为80%～85%。血药浓度超过120μg/ml时，可出现明显不良反应。随着血药浓度增高，游离部分增加，从而增加进入脑组织的梯度(脑脊液内的浓度为血浆中浓度的10%～20%)。

3.本品主要以降解产物丙戊酸的形式分布在细胞外液和肝、肾、小肠和脑组织中，大部分由肝脏代谢，包括与葡萄糖醛酸结合和某些氧化过程，主要由肾排出，尿中也排出1%～3%的药物原形。少量随粪便和呼气中排出，能通过胎盘，并可由乳汁中分泌。

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（实习编辑：林旋）