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米氮平片(瑞美隆)的药代动力学是如何?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/9 17:20:15
    导读:米氮平在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。其主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,如配位禁忌,药物过量,药理作用等等,那么,那么,米氮平片(瑞美隆)的药代动力学是如何?

米氮平片(瑞美隆)的药代动力学:

口服本品后其活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度约为50%)。约二小时后血浆浓度达到高峰。米氮平约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20~40小时;偶见长达65小时的半衰期;在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的大小适于将服用方式定为每日一次。血药浓度在服药3~4天后达到稳态,此后将无体内聚积现象。在所推荐的剂量范围内,米氮平呈线性药代动力学。与食物同服不会影响米氮平的药代动力学特征。

米氮平在服药后几天内大多被代谢并通过尿液和粪便排出体外。其主要生物转化方式为脱甲基及氧化反应,其次为结合反应。对人类肝脏微粒体生物体外的研究表明细胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2参与米氮平的8-羟基代谢物的形成。CYP3A4被认为负责N-去甲基和N-氧化物代谢物的形成。脱甲后的代谢产物仍具有药理学活性,并和原化合物具有一样的药代动力学特性。

肾功能不全:米氮平的清除与肌酐清除率相关。与正常受试者相比,米氮平的总体清除率在中度肾功能损害患者(肌酐清除率(Clcr)=11~39ml/min/1.73m)下降约30%,在重度肾功能损害患者(Clcr=<10ml/min/1.73m)下降约50%。肾功能损害患者应慎用米氮平。

肝功能不全:与正常肝功能受试者相比,单次口服15mg本品后,肝功能损害患者的米氮平清除率下降约30%。肝功能损害患者应慎用米氮平。

方舟健客温馨提醒:使用任何一种药品之前一定要清楚该药品的注意事项,这样就可以方便您更了解该药品了!如果您需要购买本品里可以咨询我们的在线客服或者拨打电话热线:400-086-5111进行咨询选购。

(实习编辑:李伟君)
 

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