药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学，是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化，包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么，酒石酸伐尼克兰片的药代动力学如何呢？

酒石酸伐尼克兰片(畅沛)用于成人戒烟。用法用量：口服。首先按如下方法进行1周的剂量递增，之后推荐剂量为每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治疗结束：1mg，每日2次(淡蓝色片)4.患者应设定戒烟日期并在此日期前1-2周开始服用本品。5.对无法耐受本品不良反应的患者，可暂时或长期将剂量降至每日2次，每次0.5mg。6.本品应用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者应服用本品治疗12周。8.对于经12周治疗戒烟成功的患者，可考虑续加一个12周疗程，剂量仍为每日2次，每次1mg。

酒石酸伐尼克兰片的药代动力学：

吸收：

伐尼克兰一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。

分布：

伐尼克兰分布于包括脑组织的各种组织中。稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。伐尼克兰血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。在啮齿动物，伐尼克兰能通过胎盘并在乳汁中分泌。

生物转化：

伐尼克兰代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。

体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。经抑制实验检测的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦显示，在人类离体肝细胞中，伐尼克兰未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，伐尼克兰改变其药代动力学参数的可能性不大。

排泄：

伐尼克兰的清除半衰期约为24小时，其肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。

线性/非线性：

单次给药(0.1-3mg)或重复给药(1-3mg/日)时，伐尼克兰具有线性动力学特征。

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（实习编辑：杨春凤）