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盐酸氟西汀分散片的药理毒理研究是怎么样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/8 11:07:13
    导读:盐酸氟西汀分散片(百优解)是世界抗抑郁临床一线用药,属于五羟色胺受体再摄取抑制剂,疗效显著,副作用低,有效缓解各种类型的抑郁发作。

盐酸氟西汀分散片的主要成分为盐酸氟西汀。化学名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐,分子式:C17H18F3NO?HCL,分子量:345.79。那么,盐酸氟西汀分散片的药理毒理研究是怎么样?

盐酸氟西汀分散片本品为白色椭圆形片。常用其盐酸盐。本品是一种白至灰白色的结晶固体,水溶解度为14mg/ml。熔点179-182℃。该药主要用来治疗各类抑郁症,治疗中能明显改善抑郁心情,及伴随的焦虑症状和睡眠障碍。临床试验,提示该药还能治疗强迫性神经症和贪食症。

口服单剂量氟西汀,达峰时间为6-8小时,食物可能延缓药物的吸收,但不影响其生物利用度。药物进入体内后94.5%与血浆蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相结合。药物在肝脏经细胞色素P4502D6酶代谢,主要代谢为去甲氟西汀(Norfluoxe-tine),具有与氟西汀相同的药理活性。氟西汀在体内的消除相半衰期,短暂给药为1-3天;长期给药为4-16天。多次给药,需数周才能达到稳态血浆浓度。原药物及代谢物由尿中排泄。

氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,这可能解释其作用机理。氟西汀对其它受体,如α1-,α2-和β肾上腺素能;5-羟色胺能;多巴胺能;组胺能;毒蕈碱能;GABA受体几乎没有结合力。体外和动物试验并未发现本品具有致癌、致突变或生殖损害作用。

盐酸氟西汀分散片贮藏为室温保存,密封,包装20mg*28s/盒,有效期24个月,批准文号国药准字J20120001,生产企业PATHEON FRANCE(法国)(礼来苏州制药有限公司分装)。

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(实习编辑:林旋)

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