盐酸氟西汀分散片的主要成分为盐酸氟西汀。化学名:(±)-N-甲基-3-苯基-3-[(α、α、α-三氟-P-甲苯基)-氧代]丙胺盐酸盐,分子式:C17H18F3NO?HCL,分子量:345.79。那么,那些患者使用盐酸氟西汀分散片应更加注意?
盐酸氟西汀分散片本品为白色椭圆形片。常用其盐酸盐。本品是一种白至灰白色的结晶固体,水溶解度为14mg/ml。熔点179-182℃。该药主要用来治疗各类抑郁症,治疗中能明显改善抑郁心情,及伴随的焦虑症状和睡眠障碍。临床试验,提示该药还能治疗强迫性神经症和贪食症。
服单剂量氟西汀,达峰时间为6-8小时,食物可能延缓药物的吸收,但不影响其生物利用度。药物进入体内后94.5%与血浆蛋白(白蛋白和α1糖蛋白)相结合。药物在肝脏经细胞色素P4502D6酶代谢,主要代谢为去甲氟西汀(Norfluoxe-tine),具有与氟西汀相同的药理活性。氟西汀在体内的消除相半衰期,短暂给药为1-3天;长期给药为4-16天。多次给药,需数周才能达到稳态血浆浓度。原药物及代谢物由尿中排泄。
抽搐发作:对抗抑郁药而言,抽搐发作是一个潜在的危险。因此,同其它抗抑郁药一样,氟西汀须慎用于既往有抽搐发作史的患者。患者发生抽搐发作或抽搐发作频率增加,应立即停药。氟西汀应避免用于不稳定性抽搐发作/癫痫患者,如用于癫痫控制稳定的患者,则应加强监护。
狂躁症:抗抑郁药应慎用于既往有躁狂/轻躁狂病史的患者。同所有抗抑郁药一样,一旦患者发生躁狂,应立即停药。
肝/肾功能:氟西汀主要经肝脏代谢,通过肾脏排泄。对于严重肝功能紊乱的患者,应降低服用量,如隔日给药。连续给约2个月(每日20 mg)后,需要透析的严重肾衰患者(肾小球滤过率GFR[10 ml/min)与肾功能正常的对照者相比,血浆中氟西汀和去甲氟西汀水平无差异。
心脏疾病:在一项双盲试验中对312例服用本品患者的心电图进行评估,未发现心脏传导阻滞。然而,对于急性心脏疾病患者服用本品的临床经验尚有限,因此此类患者应慎用。
体重减轻:氟匹汀可能导致体重减轻,但通常与基线体重成比例。
糖尿病:糖尿病患者服用SSRI可影Ilf4血糖浓度。服用氟西汀期间可能出现低血糖,停药后继而出现高血糖。应调够胰岛素和口服降糖药的剂量。
自杀/自杀观念或临床恶化:抑郁与患者自杀意念、自伤行为以及自杀(自杀相关事件)等危险的发生率增加有关。这种危险持续存在,直至症状显著缓解。由于在治疗的最初几周内或更长的时间疗效可能不明显,因此在此期间应该密切监护患者,直至症状明显好转。临床经验表明,在康复的最初阶段,自杀的风险可能会增加。
当百优解用于其他适应症时,也有可能增加自杀相关事件的发生率。而这些事件的发生有可能与严重抑郁发作疾病状态同时存在。因此,百优解用与治疗抑郁症时所遵循的预防自杀的措施,同样适用于治疗其他适应症。
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(实习编辑:林旋)
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