瑞舒伐他汀钙片可以与氟康唑合用吗？

来源：方舟健客发布时间：2015/12/7 11:14:46

导读：

瑞舒伐他汀钙片适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型）。那么，瑞舒伐他汀钙片可以与氟康唑合用吗？

约90％剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出（包括吸收的和未吸收的活性物质），其余部分通过尿液排出。尿中约5％为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时（变异系数为21.7％）。和其它HMG－CoA还原酶抑制剂一样，肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀发生有限的代谢（约10％）。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示，瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而内酯代谢物被认为在临床上无活性。对循环中的HMG－CoA还原酶的抑制活性，90%以上来自瑞舒伐他汀。

瑞舒伐他汀钙片与氟康唑合用：与氟康唑（CYP2C9和CYP3A4的一种抑制剂）之间不存在具有临床相关性的相互作用。

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（实习编辑：李伟君）

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