恩他卡朋片的主要成分为甘化学名：(E)-2-氰基-3-（3，4-二羟基-5-硝苯基）-N，N-二乙基-2-丙烯酰胺 分子式： C14H15N3O5 分子量：305.28。那么，恩他卡朋片的药理毒理是什么呢？

恩他卡朋片本品为橙棕色薄膜衣片，除去包衣后显黄色。本品可作为标准药物左旋多巴/苄丝肼或左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，用于治 疗以上药物不能控制的帕金森病及剂末现象（症状波动）。

恩他卡朋片吸收的个体内与个体间差异很大。口服本品200mg，通常约1小时达到血浆峰值浓度（Cmax）。该药主要经首过代谢分解。口服单剂恩他卡朋的生物利用度为35%。分布从胃肠道吸收后，本品迅速分布于外周组织，分布容积为20L。约92%的药物在&期清除，半衰期为30分钟。总清除率约800ml/min.本品与血浆蛋白广泛结合，主要与白蛋白结合。在治疗浓度范围内，人血浆中未结合的部分约2%。在治疗浓度，本品不置换其它与蛋白广泛结合的药物（如华法林，水杨酸，保泰松，地西泮），而这些药物中的任何一种在治疗浓度或更高浓度时亦不会对本品产生有显著意义的置换。

恩他卡朋片的清除主要通过非肾脏代谢途径。据估计有80-90%的药物经粪便排泄，但未在人类中证实。约10-20%的本品通过尿排泄，仅微量以原型在尿中出现。尿中排出的药物大部分（95%）与葡萄糖醛酸结合。尿中发现的代谢产物仅约1%经过氧化。患病人群本品的药代动力学特点在青年人和老年人相似。轻到中度肝功能不全（Child-Pugh分级为A和B）患者的药物代谢减慢，吸收期和清除期本品的血浆浓度增加。肾功能不全不影响本品的药代动力学，但是对正在接受透析治疗的患者应考虑延长给药间隔。

药理毒理：本品属于儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂。它是一种可逆的、特异性的、主 要作用于外周的COMT抑制剂，与左旋多巴制剂同时使用。本品通过抑制COMT酶减少左旋多巴代 谢为3-O-甲基多巴（3-OMD）。这使左旋多巴的生物利用度增加，并增加了脑内可利用的左旋 多巴总量，这种作用已在临床试验中得到证实。临床试验显示，左旋多巴加用本品可延长“开 ”的时间达16%，缩短“关”的时间达24%。本品主要抑制外周组织中的COMT酶。红细胞内的 COMT抑制作用与本品的血浆浓度密切相关，这一点证实了COMT抑制的可逆性。 临床研究 在两项Ⅲ期双盲研究中，对共376名帕金森症剂末运动波动的患者在给予左旋多巴/多巴脱羧酶 抑制剂的同时，分别给予恩他卡朋或安慰剂。

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（实习编辑：林旋）