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厄贝沙坦片体外实验是什么?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/4 12:31:20
    导读:口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。

厄贝沙坦片(吉加)的主要成分是厄贝沙坦。化学名称:2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基)苄基]-1,3-二氮杂螺[4,4]壬-1-烯-4-酮。化学结构式:分子式:C25H28N6O,治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。那么,厄贝沙坦片体外实验是什么?

口服或静脉给予14C厄贝沙坦后,血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦(大约为6%)。

体外实验显示,厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢,同功酶CYP3A4几乎没有效应。

厄贝沙坦治疗糖尿病肾病试验(IDNT)显示:厄贝沙坦减慢慢性肾功能不全和有明显蛋白尿患者的肾功能进展。该试验是比较本品、氨氯地平和安慰剂对肾脏病变发病率和死亡率的双盲对照试验。在1715例患有2型糖尿病、蛋白尿≥900mg/日和血清肌酐在1.0-3.0mg/dl范围的高血压受试者中,对本品对肾脏病变进展的长期疗效(平均2.6年)和所有原因所致的死亡率进行了研究。患者服用本品从75mg增量至300mg维持剂量,氨氯地平从2.5mg增量至10mg,或者安慰剂增量至耐受程度。

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(实习编辑:严韵儿)

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