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傲坦的不良反应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/1 15:12:10
    导读:傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,傲坦利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制。

傲坦为白色薄膜衣片,除去包衣后显白色。主要成份为奥美沙坦酯。那么,傲坦的不良反应是怎样呢?

傲坦是一种前体药物,经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。傲坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂,傲坦利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制,但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解,傲坦并不抑制ACE,因此它不影响缓激肽,这种区别是否有临床相关性尚不清楚。傲坦对血管紧张素II受体的阻断,傲坦抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。傲坦产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。

傲坦在血管紧张素转化酶(ACE,激酶II)的催化下,傲坦的血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。傲坦的血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子,其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。傲坦通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,因此它的作用独立于AngII合成途径之外。傲坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。

傲坦的不良反应:在多达3275例患者的对照临床试验中评价了奥美沙坦酯的安全性,其中约900例患者至少接受了6个月的治疗,525例以上患者接受了1年的治疗。结果显示,奥美沙坦酯有很好的耐受性,不良事件发生率与安慰剂组相似。不良事件通常轻微且短暂,并与剂量、年龄、及种族差异无关。在安慰剂对照临床试验中,接受奥美沙坦酯治疗的患者中唯一的一项发生率大于1%且高于安慰剂治疗组的不良事件是头晕(3%vs1%);发生率与安慰剂相似,大于1%的不良事件有:背痛、支气管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹泻、头痛、血尿、高血糖症、高甘油三酯血症、咽炎、鼻炎和鼻窦炎。咳嗽的发生率在安慰剂组(0.7%)和奥美沙坦酯组(0.9%)患者中相似。发生率与安慰剂组相似,低于1%大于0.5%的不良事件有:胸痛、乏力、疼痛、外周性水肿、眩晕、腹痛、消化不良、肠胃炎、恶心、心动过速、高胆固醇血症、高脂血症、高尿酸血症、关节疼痛、关节炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水肿等。上述不良事件是否与傲坦有关尚不明确。实验室检查结果:在临床对照试验中,具有临床意义的实验室参数的变化与奥美沙坦酯较少具有相关性。

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(实习编缉:张桂平)

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