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普瑞巴林胶囊的药代动力学为什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/12/1 11:50:22
    导读:普瑞巴林胶囊本品为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。适应广泛性焦虑障碍、糖尿病性外周神经病、疱疹后神经痛、纤维肌痛综合征、癫痫的辅助治疗。

在谈到如何治疗癫痫时,很多人都会不假思索地回答:“吃药就行了。”不错,服药确实是治疗癫痫的主要方法。但如何服得科学,服得合理,却不一定人人都知晓。癫痫的治疗犹如演奏一部优美的交响乐,医生是乐队的指挥,病人及家属则要当好“演奏员”。两者相互配合默契,才能使抗癫痫药物治疗这部交响乐的旋律婉转动听。那么,普瑞巴林胶囊的药代动力学为什么呢?

普瑞巴林胶囊的主要成分为普瑞巴林化学名:(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式:C8H17NO2分子量:159.23。

普瑞巴林胶囊本品为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。适应广泛性焦虑障碍、糖尿病性外周神经病、疱疹后神经痛、纤维肌痛综合征、癫痫的辅助治疗。

普瑞巴林胶囊药代动力学:在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。 吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且与剂量无关。多剂给药后,24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延迟至约2.5小时。但是,普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。 分布:临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘,并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体,普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。 代谢:普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后,约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物,也在尿中被发现,占给药剂量的0.9%。在临床前研究中,未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。 排泄:普瑞巴林主要从体循环清除,并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。 对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者,有必要调整剂量。 线性/非线性:在推荐的每日给药剂量范围内,普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(<20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此,无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。

普瑞巴林胶囊贮藏为密封,在干燥处保存,包装8粒/盒,有效期36个月,批准文号国药准字J20100102,生产企业Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH (Betriebsstatte Freiburg)(德国)(辉瑞制药有限公司分装)。

为了您的健康,购买时一定要咨询相关的专业人士。如您需购买,可先咨询我们的在线客服,或者拨到我们的热线电话400-086-5111。

(实习编辑:林旋)

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