替比夫定片的药代动力学有什么？

替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L型对应体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。那么替比夫定片的药代动力学有什么？

替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物-腺苷，腺苷的细胞内半衰期是14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA链延长的终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒DNA第一链和第二链的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100um时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10um时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时（中值为2小时）后，替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69&plusmn;1.25&mu;g/mL(mean&plusmn;SD)，AUC0-&infin;为26.1&plusmn;7.2&mu;g&middot;h/mL(mean&plusmn;SD)，低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3&mu;g/mL。每天一次600mg，连续给药5~7天后达到稳态浓度，药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影响TYZEKA?替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出，因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径，所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。

通过以上介绍希望各位患者能够准确了解药物并在医生的指导下用药。保证自己的健康。

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（实习编辑：赖柳君）