枸橼酸坦度螺酮片的药代是什么？

使用枸橼酸坦度螺酮片除了要对症下药外，正确用药也是相当至关重要的。那么，枸橼酸坦度螺酮片的药代是什么？

坦度螺酮是一种抗焦虑药，可选择性的作用于脑内5-HT1A受体。动物实验显示：坦度螺酮与地西泮有相当的抗焦虑作用。

枸橼酸坦度螺酮片的药代动力学是：

1.血中浓度

(1)健康成人一次口服20mg时，吸收迅速，0.8～1.4小时后达到最高血中浓度(2.9～3.2ng/mL)，其血中浓度半衰期约为1.2～1.4小时。基本不受进食影响。

(2)健康成人每次10mg，每日三次，5天连续口服时，血中浓度与一次口服时相同，无蓄积性。

(3)心身疾病或神经症的病人给药时，血中浓度与健康成人相同，吸收迅速，无蓄积性。

2.代谢-排泄

本药迅速分布在组织中，以肝脏和肾脏中分布浓度较高，在脑中也有分布。本药的主要代谢途径为丁烯链的开裂和降冰片烷环及嘧啶环的羟基化。

给健康成人口服[sup]14[/sup]C-坦度螺酮，7天以后，70%从尿中排泄，21%从粪中排泄。吸收的坦度螺酮至尿中排泄时，基本完全被代谢。粪中坦度螺酮仅为0.3～0.5%，大部分经代谢后排泄到胆汁中。

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（实习编辑：黄景裕）