乳酸司帕沙星片为广谱氟喹诺酮类抗生素,乳酸司帕沙星片为薄膜衣片,除去薄膜衣后显黄色。那么,乳酸司帕沙星片的药代动力学是有哪些呢?
乳酸司帕沙星片的主要成份是司帕沙星。分子式:C19H22F2N4O3。分子量:392.41。
乳酸司帕沙星片的药代动力学是据文献资料介绍,司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)为26小时左右。司帕沙星片口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血浆药物浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血浆药物浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血浆药物浓度的0.7-0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服司帕沙星200mg后72小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄糖醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。
司帕沙星和抗酸剂(如氢氧化铝凝胶)合用与司帕沙星单独使用相比较,血浆半衰期大致相同,血浆药物浓度峰值及曲线下面积分别降低21%及35%。
健康成人及患者合用司帕沙星与茶碱时,司帕沙星不影响血浆中的茶碱浓度。
乳酸司帕沙星片口服,成人每次0.1-0.3g,最多不超过0.4g,每日一次,疗程一般4-7天,可据病种及病情适当增减疗程,或遵医嘱。
乳酸司帕沙星片的孕妇用药有氟喹诺酮类可透过血胎盘屏障,可分泌到乳汁中,其浓度接近血药浓度,孕妇及哺乳期妇女禁用。
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(实习编缉:陈志方)
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