阿德福韦酯片在体内到底如何代谢呢？

阿德福韦酯片动物繁殖性研究证明该药品对胎儿有毒副作用，但尚未对孕妇进行充分严格的对照研究，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。那么，阿德福韦酯片在体内到底如何代谢呢？

阿德福韦酯片用于治疗有乙型肝炎病毒活动，并伴有血清氨基酸转移酶(谷丙转氨酶或谷草转氨酶)持续升高，或肝组织学活动性病变的肝功能代偿期的成年慢性乙型肝炎患者。阿德福韦酯片在体内到底如何代谢：

1.阿德福韦酯片的代谢产物及其作用方式：阿德福韦酯片是一种口服的抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦，阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下进一步被磷酸化为有活性的代谢产物，级阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下面两种方式来抑制HBVDNA多聚酶(逆转录酶)：一是通过与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争;而是整合到病毒DNA后引起DNA链的延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

2.阿德福韦酯片的排泄及对肾脏的毒性：阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。阿德福韦酯于其他经肾小管分泌的药物和改变肾小管分泌功能的药物联合使用可以增加阿德福韦酯或合用药物的血药浓度。但同时也要防止药物储留，而引起对肾脏的损害。若发生药物中毒，必须检测患者是否有中毒的证据，必要时可以采用血液透析清除阿德福韦。

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(实习编辑：徐培颖)