美沙拉嗪肠溶片在临床上被广泛用于治疗溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病),肾、肝功能不全者、孕妇及哺乳期妇女慎用本品,两岁以下儿童不宜使用本品。那么美沙拉嗪肠溶片在作用机制是什么?
美沙拉嗪肠溶片服用后大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。口服后,药物在回肠和结肠释放,仅有少量药物被吸收入血,入血的药物主要经肝脏首过效应代谢而形成乙酰基水杨酸代谢产物,其与血浆蛋白结合率平均为83%。乙酰化代谢产物从尿道排出,未被吸收药物随粪便排泄。
美沙拉嗪肠溶片的作用机制
5-ASA通过作用各种炎症发生的途径,抑制炎症反应的发生。
1、美沙拉嗪肠溶片抑制—环氧化酶、脂质氧化酶、血栓合成酶—减少花生四烯酸产生—抑制炎症反应。
2、美沙拉嗪肠溶片清除—氧自由基—抑制肠粘膜脂肪酸氧化—降低肠上皮通透性—抑制炎症反应
3、美沙拉嗪肠溶片增强—热休克蛋白表达—保护肠粘膜上皮细胞
4、美沙拉嗪肠溶片抑制—NOS活性—降低NO水平==减少炎症发生
5、美沙拉嗪肠溶片通过—PPARy通道—负调节NF-KB表达—减少促炎介质1L-2,增加抑炎介质1L-10的释放—抑制炎症反应。
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(实习编辑:赖柳君)
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