盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理是怎样？

盐酸洛哌丁胺胶囊(易蒙停)，易为肠壁吸收，几乎全部经肝脏代谢，代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。那么，盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理是怎样？

盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理是：

1．药理学本品为阿片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。

2．毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。

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（实习编辑：李嘉颖）