盐酸洛哌丁胺胶囊(易蒙停),易为肠壁吸收,几乎全部经肝脏代谢,代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。那么,盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理是怎样?
盐酸洛哌丁胺胶囊的药理毒理是:
1.药理学本品为阿片受体激动剂,通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放,拮抗平滑肌收缩,而减少肠蠕动和分泌,延长肠内容物的滞留时间。本品可增加肛门括约肌的张力,因此可抑制大便失禁和便急。本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应,因此几乎不进入全身血液循环。
2.毒理学对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示,在剂量增至5mg/kg/day(30倍于人体最大用量)和40mg/kg/day(240倍于人体最大用量)时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加。
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(实习编辑:李嘉颖)
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