左乙拉西坦片的药代动力学主要有什么？

左乙拉西坦片的商品名是开浦兰，左乙拉西坦片(开浦兰)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。那么左乙拉西坦片的药代动力学主要有什么？

左乙拉西坦是极易于溶解和具有高度渗透性化合物。呈线性代谢，个体内和个体间差异小。多次给药不影响其清除率。左乙拉西坦片没有性别、种族差异性和生理节奏差异。左乙拉西坦片的药代动力学研究显示，健康志愿者和病人的药代动力学数据具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和线性关系，其血药浓度可以根据口服剂量mg/kg进行预测，因而没有必要对左乙拉西坦的进行血药浓度监控。成人及儿童患者的唾液和血药浓度显示有明显的相关性(服用左乙拉西坦片片剂或左乙拉西坦片液体制剂4小时后，唾液/血液药物浓度比是1-1.7)。

左乙拉西坦片口服吸收迅速，给药1.3h后血药浓度达峰值，稳态血药浓度23μg/ml。绝对生物利用度接近1OO%，食物及抗酸剂不影响其吸收。本品易透过血-脑脊液屏障，脑组织的药物浓度接近血药浓度，血浆蛋白结合率小于10%，分布容积为0.5～0.7L/kg。给药量的24%通过其主要代谢途径(即水解酶的乙酰化途径)代谢，主要代谢产物L057无药理活性。服药24h后约93%的药物被排出，其中66%以原形经肾由尿排出。消除半衰期为6～8h，老年患者半衰期延长至10～11h。

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（实习编辑：赖柳君）