醋酸去氨加压素片含醋酸去氨加压素,与天然激素精氨酸加压素的结构类似。它与精氨酸加压素的区别,主要是对1-半胱氨酸作脱氨基处理和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。那么,醋酸去氨加压素片的药代动力学是有哪些呢?
醋酸去氨加压素片为白色凸面椭圆形片。
醋酸去氨加压素片的功能主治是中枢性尿崩症,夜间遗尿。
醋酸去氨加压素片的药代动力学是口服醋酸去氨加压素的生物利用度在0.08~0.16%之间。血浆达峰浓度约在1~1.5小时后出现;血浆达峰浓度(Cmax)和血药浓度-时间曲线下面积(AUC值)不随给药剂量成比例增加。分布容积为0.2~0.3升/千克。醋酸去氨加压素不能透过血脑屏障。消除相半衰期平均在2~3小时。
对人体肝微粒体的体外研究显示,醋酸去氨加压素几乎不在肝脏中代谢。因此,醋酸去氨加压素可能不在人体肝脏中进行代谢。
静脉注射后24小时内,尿液中检测到的醋酸去氨加压素为给药量的45%。
醋酸去氨加压素片的注意事项是:
1.该药是通过浓缩和减少尿液的产生达到治疗夜遗尿症目的。首先要选择适应症,有高血压、肾脏疾病和中枢神经系统疾病引起颅高压的患儿不适合服用。需要定期测血压。
2.治疗遗尿症时,服药前1hr到服药后8hr内需限制饮水量。
3.婴儿及老年患者,体液或电解质平衡紊乱,易产生颅压增高患者慎用。
4.用药期间需要监测患者的尿量和尿渗透压。有些病例还需测试血浆渗透压。
5.妊娠和哺乳:曾有报道3例致畸是因在妊娠期服用去氨加压素治疗尿崩症,但超过120个病例报告表明在妊娠期服用本药的孕妇均正常。用大量检测数据对29个儿童检查在妊娠期给予本药产生的致畸率并未见增加。
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(实习编缉:陈志方)
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