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奥卡西平片的药代动力学是怎么样?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/6 12:05:00
    导读:奥卡西平片(曲莱)适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。

药代动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。

那么,奥卡西平片的药代动力学是怎么样?

奥卡西平片(曲莱)的活性成份:奥卡西平。化学名:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂卓-5-羧胺。分子式:C15H12N2O2;分子量:252.3。

奥卡西平片(曲莱)适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童患者,治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。

奥卡西平片(曲莱)的药代动力学:吸收奥卡西平通过胃肠道快速吸收,服用膜衣片时至少95%的剂量被吸收。奥卡西平迅速且几乎完全地降解为药理活性成份10,11-二氢-10-羟基-卡马西平(单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为31.5umol/L,相应的达峰时间为5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。分布MHD表面分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。1天2次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。此时,MHD的药代动力学是线性的。在每天服用奥卡西平300-2400mg之间时,其MHD血浆浓度和剂量之间呈线性关系。代谢肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是曲莱发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。消除奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为9.3±1.8个小时。特殊情况下的药代动力学老年人:每日给予奥卡西平单剂量(300mg)和多剂量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82岁)中的达峰浓度和AUC值较年轻志愿者(18-32岁)高30-60%。通过比较年轻和老年志愿者肌酐清除率表明,这种药代动力学的差异是由于与年龄相关的肌酐清除率下降造成的。在肾功能正常的患者中不需要进行特殊的剂量调整,因为奥卡西平的治疗剂量是个体化的。

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(实习编辑:陈生)

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