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氨甲环酸片的药理毒理是怎样的呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/11/5 19:31:05
    导读:氨甲环酸片(妥塞敏)为白色或类白色片。主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

氨甲环酸片(妥塞敏)的主要成份:氨甲环酸。化学名:对氨甲基环己烷甲酸;分子式:C8H15NO2;分子量:157.21。本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

那么,氨甲环酸片的药理毒理是怎样的呢?

氨甲环酸片(妥塞敏)为白色或类白色片。主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。本品口服:一次1~1.5g(2-3片),一日2~6g(4-12片)。为防止手术前后出血,可参考上述剂量,为治疗原发性纤维蛋白溶解所致出血,剂量可酌情加大。

血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物,并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用,减少纤溶酶原的吸附率,从而减少纤溶酶原的激活程度,以减少出血。妥塞敏的化学结构与赖氨酸(1,5-二氨基己酸)相似,因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。妥塞敏尚能直接抑制纤溶酶活力,减少纤溶酶激活补体(C1)的作用,从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。

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(实习编辑:陈生)

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