替比夫定片用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶（ALT或AST）持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。那么，使用替比夫定片治疗期间ALT反跳是怎样呢？

替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。替比夫定片同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂，而且对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。替比夫定片在浓度达l0μM时，在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。

替比夫定片在表达HBV的人肝癌细胞系2.2.15和感染鸭乙型肝炎病毒(DHBV)的原代鸭肝细胞中，替比夫定片抑制病毒合成的半数有效浓度(EC50)约为0.2μM。替比夫定片是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，替比夫定片具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定片中的替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBVDNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性。

替比夫定片在细胞培养中替比夫定与阿德福韦酯的抗HBV活性有叠加作用，且不被艾滋病病毒核苷类逆转录酶抑制剂地达诺新和司他夫定所拮抗。替比夫定片对人免疫缺陷病毒(HIV)I型无活性(EC50值(200(M)，而且不拮抗阿巴卡韦、地达诺新、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、替诺福韦或齐多夫定的抗HIV活性。

使用替比夫定片治疗期间ALT反跳：ALT反跳，即ALT＞10×ULN且高于2倍基线水平，在治疗的前6个月内两组发生率相近(3%)。24周后，替比夫定组ALT反跳发生率(2%)低于拉米夫定组(5%)。推荐在慢性乙型肝炎治疗期间定期检测肝功能。

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（实习编缉：钟燕冰）