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西格列汀二甲双胍片(I)的药物过量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/30 18:55:06
    导读:西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀的体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。

西格列汀二甲双胍片(I)组份为磷酸西格列汀和盐酸二甲双胍。西格列汀二甲双胍片(I)为粉红色异形薄膜衣片,除去包衣后显白色。那么,西格列汀二甲双胍片(I)的药物过量是怎样呢?

西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀主要以原形通过尿液排泄,西格列汀二甲双胍片(I)中的西格列汀的体内的代谢只占很少的部分。约有79%的西格列汀以原形通过尿液排泄。西格列汀二甲双胍片(II)中的盐酸二甲双胍在正常受试者中开展的二甲双胍静脉内单次给药研究表明,西格列汀二甲双胍片(I)中的二甲双胍以原形经尿液排泄,而且既不经过肝脏代谢(人体内没有检测到任何代谢物)也不通过胆汁排泄。

西格列汀二甲双胍片(I)中的磷酸西格列汀,健康受试者口服以[14C]标记的西格列汀,在给药后的1周以内,约100%的放射能都通过粪便(13%)和尿液(87%)清除了。口服100mg西格列汀后,药物的表观终末半衰期约为12.4小时,肾脏清除率约为350mL/min。西格列汀二甲双胍片(I)中的盐酸二甲双胍的肾脏清除率大约是肌酐清除率的3.5倍,这说明肾小管分泌是二甲双胍清除的主要途径。口服二甲双胍后,约90%的吸收药物在24小时内经肾脏途径清除,药物的血浆清除半衰期约为6.2小时。

西格列汀二甲双胍片(I)的药物过量:磷酸西格列汀:以健康受试者为研究对象的对照临床试验表明,受试者对西格列汀800mg的单次给药剂量通常都能很好地耐受。在I期多次给药研究中,当西格列汀的最大剂量为每日600mg,最长为期10天和每日400mg,最长为期28天时,未出现剂量相关的临床不良反应。一旦发生药物过量的情况,医生应当采取一些常用的辅助措施对症处理,例如清除胃肠道中没有吸收的药物、使用临床监护设备(包括测量心电图),必要时还要给予相应的辅助治疗。西格列汀可中度经透析清除。临床试验中,经过3-4小时的血液透析,大约可以清除药物剂量的13.5%。必要时也可根据临床情况延长血液透析的时间。目前还不知道西格列汀能否通过腹膜透析清除。盐酸二甲双胍:临床上曾经发生过患者服用过量盐酸二甲双胍的事件,甚至包括剂量超过50g的药物过量事件。服用二甲双胍的患者中约有10%的人报告发生了低血糖,但还没有发现低血糖与服用盐酸二甲双胍有任何因果关系。二甲双胍过量的病例中约有32%的患者报告发生了乳酸酸中毒。二甲双胍是可以被透析清除的,在血流动力学良好的情况下清除率可达170mL/min。因此,血液透析可能有助于清除服用过量二甲双胍的患者体内累积的药物。

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(实习编缉:钟丽冰)

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