沙格列汀片的主要成份为沙格列汀。其化学名为：(1S，3S，5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。那么，沙格列汀片与利福平同用是怎样呢？
沙格列汀片为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。沙格列汀片用于2型糖尿病。沙格列汀片单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。沙格列汀片重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
沙格列汀片活性代谢物Tmax为4小时。沙格列汀片与空腹相比，高脂饮食后给药能使沙格列汀的Tmax延长约20min。沙格列汀片是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，沙格列汀片可降低肠促胰岛激素的失活速率，沙格列汀片可以增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。
沙格列汀片餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），沙格列汀片可以促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。沙格列汀片用于2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
沙格列汀片与利福平同用：利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积（AUC）没有影响。间隔24小时给药，血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平同用时调整沙格列汀剂量。
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（实习编缉：张桂平）
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