咪喹莫特乳膏的主要成分为咪喹莫特。它的化学名是1-异丁基-4-氨基-1H-咪唑并[4.5-c]喹啉。那么,咪喹莫特乳膏的药代动力学有什么内容呢?
咪喹莫特乳膏为乳剂型基质的白色乳膏。用于治疗水痘-带状疱疹Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹的感染,包括初发和复发的生殖器疱疹。本品在医生指导下,可用于阿昔洛韦的所有适应证(如乙肝尖锐湿疣全身性疱疹)。
咪喹莫特乳膏的药物过量是:由于咪喹莫特乳膏经皮再吸收很少,因此不易引起全身系统反应。动物研究表明,大白兔裸露皮肤给予咪喹莫特的致死剂量远远大于1600mg/m2。局部持续给予过量的咪喹莫特乳膏会使皮肤反应加重。临床上报道最多的严重不良反应是多剂量口服咪喹莫特>200mg后会引起低血压,该不良反应在口服或静脉补液后消失。
咪喹莫特乳膏的药理毒理是:咪喹莫特能够在用药局部诱生多种细胞因子及相关产物,从而产生免疫调节和间接抗病毒作用。咪喹莫特在体内、外均能有效地诱生包括α-干扰素(IFN-α)和肿瘤坏死因子(TNF-α)等多种细胞因子。在体外能诱导人外周血单核细胞生成下列多种细胞因子:α-干扰素(IFN-αP)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素(IL-1α、IL-1β、IL-6、8、10)、集落刺激因子(C-CSF、GM-CSF)以及巨噬细胞类炎性蛋白(MIP-1α、MIP-1β)等。
咪喹莫特乳膏的药代动力学是:6名健康受试者单次局部给予5mg[14C]标记的咪喹莫特乳膏研究表明,[14C]标记的咪喹莫特经皮再吸收很少。局部应用咪喹莫特,在血清中没有检测到放射活性物(最低检出限:1mg/ml),尿和粪便中的放射活性物小于放射标记量的0.9%。
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(实习编辑:林炳扬)
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