妥抒为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份为来氟米特。其化学名称为α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。那么,妥抒的用法用量是怎样呢?
妥抒适用于成人类风湿关节炎,有改善病情作用。妥抒的Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。妥抒在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,妥抒的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。
妥抒为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,妥抒的作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。妥抒的体内外试验表明,妥抒具有抗炎作用。妥抒的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。妥抒经口给药剂量高达4.Omg/kg,妥抒对雄性和雌性大鼠生育力无影响。
妥抒的用法用量:由于妥抒半衰期较长建议间隔小时给药为了快速达到稳态血药浓度参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日mg(片)之后给予维持剂量一日mg(片)在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
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(实习编缉:邵泽妹)
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