雷米普利口服给药后能被迅速地从胃肠道吸收,在1小时之内即可达到血浆峰浓度。其活性代谢产物—雷米普利拉的峰值血浆浓度出现在用药后的2-4小时以内。那么,雷米普利片能与口服抗糖药合用吗?
雷米普利是一个前体药物,经胃肠道吸收后在肝脏水解生成雷米普利拉-具有活性的、强效和长效的血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂。
在一大样本终点研究(HOPE)中,和安慰剂比较,雷米普利显著地减少脑卒中、心肌梗死和/或心血管病死亡的发生率。研究证实,这些有益的效应大部分出现在血压正常的患者,通过使用标准回归分析技术显示,只有部分的有益效应是由于相对轻微的血压下降所致。10mg剂量是目前已批准的最大安全剂量,并且这一剂量被认为是完全阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统效应最可能的剂量,这一点已在先前进行的剂量-范围研究(SECURE,HEART)中得到证实,HOPE试验的研究者也采用了这一剂量。此研究和其它一些研究共同提示,ACE抑制剂如雷米普利对心血管系统可能具有其它的直接效应,这些效应可能包括拮抗血管紧张素Ⅱ介导的缩血管效应,抑制血管平滑肌增生和斑块破裂,增强血管内皮功能,减轻左室肥厚和促进纤溶。对糖尿病患者可能有其它效应,如对胰岛素清除和胰腺血流的影响。
在鼠、兔和猴身上进行的生殖毒理学研究没有发现任何致畸作用。无论雄性还是雌性鼠身上都没有发现对生殖能力的损害。妊娠和哺乳期间的雌鼠,每日给予50mg/kg或更大剂量的雷米普利,会使后代产生不可逆的肾脏损害(肾盂的扩张)。
雷米普利片与口服抗糖药合用:由于潜在地降低胰岛素抵抗,本品可增强降糖药效果,具产生低血糖的风险(尤其在治疗初期,应仔细监测血糖水平)。
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(实习编辑:刘子轩)
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