使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)的药代动力学如何？

伊曲康唑胶囊(斯皮仁诺)的药代动力学：

一般药代动力学特性

对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药，以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2-5小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢，生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，其血浆浓度为原形药物的2倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时，重复剂量的半衰期增至34-42小时。伊曲康唑的药代动力学不呈线性，因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态，血药浓度峰值分别为0.5μg/ml（一日1次、一次100mg）、1.1μg/ml（一日1次、一次200mg）和2.0μg/ml（一日2次、一次200mg）。治疗停止后，伊曲康唑的血浆浓度在7日内下降至几乎无法测得。由于肝脏代谢的饱和机制，伊曲康唑的清除率可随剂量升高而降低。伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿（约35%）和粪便（约54%）排泄。

吸收

口服伊曲康唑后吸收迅速。单剂量口服伊曲康唑后，2-5小时内可达血浆浓度峰值。观察到的伊曲康唑绝对生物利用度约为55%。餐后立即服药，口服生物利用度最高。

分布

伊曲康唑的血浆蛋白结合率较高（99.8%），主要是与白蛋白结合，羟基代谢产物的蛋白结合率为99.6%。伊曲康唑与脂质具有很高的亲和力，血浆中仅有0.2%的伊曲康唑以游离形式存在。伊曲康唑的表观分布容积较高（]700L），表明其组织分布广泛，在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍，而角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍，脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。

代谢

伊曲康唑主要在肝脏代谢成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，该产物在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性，其血浆浓度为原形药物的2倍。

经体外试验显示，CYP3A4是参与伊曲康唑代谢的主要酶。

排泄

一周内，伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿（约35%）和粪便（约54%）排泄。原形药物经肾脏排泄的约为剂量的0.03%以下，经粪便排泄的约为剂量的3-18%。

伊曲康唑从角质化组织的再分布可忽略不计，因此伊曲康唑从这些组织的消除与表皮再生相关。在连续4周用药的治疗结束后，与血浆浓度不同，皮肤中药物浓度可以持续2-4周。早在用药开始后1周内即可测得的甲角质中的药物浓度，在3个月疗程结束后可以持续6个月。

特殊人群

肝损害患者

伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。12例肝硬化患者和6例健康志愿者单剂量口服100mg伊曲康唑胶囊，对比以上两组患者的Cmax，AUC和伊曲康唑的半衰期。肝硬化患者的平均Cmax显著下降（下降47%），平均消除半衰期长于肝功能正常者（分别为37和16小时）。根据AUC值，肝硬化患者和健康志愿者伊曲康的总暴露量相似。尚无肝硬化患者长期使用伊曲康唑的数据。

肾损害

肾损害患者口服伊曲康唑的资料有限。肾损害患者使用本品时应谨慎。

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（实习编辑：李建雄）

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