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泰毕全所产生的药代动力学是什么呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/21 9:57:03
    导读:泰毕全所产生的药代动力学是:口服给药后,达比加群酯迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。

泰毕全的主要成分为甲磺酸达比加群酯。化学名:3-[[[2-[[[4-[[[(己氧基)羰基]氨基]亚氨甲基]苯基]氨基]甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-基]羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯甲磺酸盐,那么泰毕全所产生的药代动力学是什么呢?

泰毕全所产生的药代动力学是:口服给药后,达比加群酯迅速且完全转化为达比加群,后者是本品在血浆中的活性成分。前体药物达比加群酯通过酯酶催化水解形成有效成分达比加群是主要代谢反应。本品口服给药后达比加群的绝对生物利用度约为6.5%。健康志愿者口服本品后,达比加群在血浆中的药代动力学特点表现为血药浓度迅速增高,给药后0.5至2.0小时达到峰浓度(Cmax)。

泰毕全用于预防心节律异常(心房颤动)患者中风和血栓的发生。

心房颤动简称房颤,是最常见的心律失常之一,是由心房主导折返环引起许多小折返环导致的房律紊乱。房颤总的发病率为0.4%,随着年龄增长房颤的发生率不断增加,75岁以上人群可达10%。房颤时心房激动的频率达300~600次/分,心跳频率往往快而且不规则,有时候可以达到100~160次/分,不仅比正常人心跳快得多,而且绝对不整齐,心房失去有效的收缩功能。

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(实习编辑:李丽娜)

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