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雷易得的药物过量是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/20 22:00:22
    导读:雷易得的血药浓度以双指数方式下降,雷易得达到终末清除半衰期约需128-149小时。雷易得的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍。

雷易得为白色或类白色片。雷易得的主要成份为恩替卡韦。化学名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,雷易得的药物过量是怎样呢?

雷易得在达到血浆峰浓度后,雷易得的血药浓度以双指数方式下降,雷易得达到终末清除半衰期约需128-149小时。雷易得的药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。雷易得主要以原形通过肾脏清除,雷易得的清除率为给药量的62-73%。雷易得对肾清除率为360-471mL/min,且不依赖于给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。

雷易得对健康人群口服用药后,雷易得被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。雷易得每天给药一次,6-10天后可达稳态,累积量约为两倍。雷易得进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0-1.5小时),Cmax降低44-46%,雷易得的药时曲线下面积(AUC)降低18-20%。雷易得应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

雷易得的药代动力学资料表明,雷易得表观分布容积超过全身液体量,雷易得广泛分布于各组织。雷易得的体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。雷易得在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。雷易得不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

雷易得的药物过量:目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后,未观察到不良事件发生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持疗法。单次给药1.0mg恩替卡韦后,4个小时的血液透析可清除约13%的恩替卡韦。

健客药师温馨提醒:对本品过敏者请慎服,如需服用请依照医生吩咐正确服用。建议患者在使用本产品应详细了解药物的禁忌、不良反应、相互作用等,这样才可以做到安全、合理、有效、经济地用药,如果您在服用本品期间有任何不适或疑问,请及时致电健客药师,400-086-5111,这有多位专科药师为您提供免费的全程用药指导与日常护理指南!

(实习编缉:钟燕冰)

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