乳酸司帕沙星片为广谱氟喹诺酮类抗生素,其作用机制为抑制细菌DNA旋转酶,从而阻碍DNA复制,产生杀菌作用。那么,乳酸司帕沙星片的药代动力学怎样?
乳酸司帕沙星片在化学结构上和作用形式上与β-内酰胺类抗生素不同,因此,对于β-内酰胺类抗生素耐药的细菌对本品仍敏感。
乳酸司帕沙星片的药代动力学是:
口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72μg/ml,平均消除半衰期(t1/2)为26小时左右。司帕沙星片口服吸收后体内分布广泛,主要分布于胆囊(约为血浆药物浓度的7倍);其次为皮肤、前列腺、子宫、卵巢、耳、鼻、喉组织、痰液、前列腺液、尿液及乳汁中(约为血浆药物浓度的1.5倍);再次为唾液、泪液(约为血浆药物浓度的0.7-0.8倍);最低为眼房水及脊髓液。健康成人单次口服司帕沙星200mg后72小时,用药量的12%以原形药物及29%以葡萄糖醛酸共轭物从尿中排泄,51%以原形药物从粪便中排泄。
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(实习编辑:刘子轩)
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