药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,硫酸阿巴卡韦片与利福平合用可以吗?
口服给药后,阿巴卡韦的吸收迅速而充分。成年人口服阿巴卡韦的绝对生物利用度约为83%。口服给药后,阿巴卡韦血浆浓度的平均达峰时间(tmax),片剂约为1.5小时,口服溶液约为1小时。片剂和溶液的AUC之间没有差异。治疗剂量(300mg,每日2次)下,阿巴卡韦片剂的稳态Cmax约为3mg/mL,在给药间隔为12小时的情况下,AUC约为6mg/h/mL。口服溶液的Cmax值比片剂稍高。
进食延迟了吸收并降低了Cmax,但并没有影响总体血浆浓度(AUC)。因此,本品在进食时或不进食时均可服用。
静脉给药后,表观分布容积约为0.8L/kg,表明阿巴卡韦可自由地向组织内穿透。对HIV感染病人的研究表明,阿巴卡韦能很好地穿透至脑脊液中,脑脊液与血清AUC的比值在30-44%之间。以每日600mg,分2次给予阿巴卡韦时,观察到的浓度峰值比阿巴卡韦的IC50即0.08mg/mL或0.26mM大9倍。
利福平可以通过对UDP-葡萄糖醛酸转移酶的作用轻度降低阿巴卡韦的血浆浓度。
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(实习编辑:李建雄)
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