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琥珀酸索利那新片的推荐用量是多少呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/16 3:04:02
    导读:琥珀酸索利那新片进食不影响索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的静脉给药后表观分布容积大约为600L。琥珀酸索利那新片很大程度上与血浆蛋白结合(98%)。

琥珀酸索利那新片为浅黄色薄膜衣片,刻有公司标识和"150"字样。主要成份为琥珀酸索利那新。化学名称:(3R)-1-氮杂双环[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-羟酸酯单琥珀酸盐。那么,琥珀酸索利那新片的推荐用量是多少呢?

琥珀酸索利那新片进食不影响索利那新的Cmax和AUC。琥珀酸索利那新片的静脉给药后表观分布容积大约为600L。琥珀酸索利那新片很大程度上与血浆蛋白结合(98%),主要是α1-酸性糖蛋白。琥珀酸索利那新片用于膀胱过度活动症患者伴有的尿失禁和/或尿频、尿急症状的治疗。琥珀酸索利那新片口服后,琥珀酸索利那新片最大血浆浓度(Cmax)在3-8小时后达到,Tmax与给药剂量无关。琥珀酸索利那新片在5-40mg剂量之间,Cmax和曲线下面积(AUC)与给药剂量成比例增加。琥珀酸索利那新片的绝对生物利用度约为90%。

琥珀酸索利那新片通过阻滞膀胱平滑肌的毒蕈碱M3受体来抑制逼尿肌的过度活动,从而缓解膀胱过度活动症伴随的急迫性尿失禁、尿急和尿频症状。琥珀酸索利那新片常规的安全药理学研究、重复给药毒性研究、遗传毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究获得的临床前安全性数据显示人类使用没有特殊危险。琥珀酸索利那新片是竞争性毒蕈碱受体拮抗剂,琥珀酸索利那新片对膀胱的选择性高于唾液腺。琥珀酸索利那新片中的毒蕈碱M3受体在一些主要由胆碱能介导的功能中起着重要作用,包括收缩膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。

琥珀酸索利那新片的推荐用量为每日1次,每次1片(5毫克),必要时可增至每日1次,每次2片(10毫克)。

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(实习编缉:张桂平)

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