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安律凡与奎尼丁合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/15 1:49:18
    导读:安律凡在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,安律凡18%以原药经粪便排出,安律凡1%以原药经尿液排出。

安律凡的主要成分为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡与奎尼丁合用是怎样呢?

安律凡的药代动力学与给药剂量成正比。安律凡口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,安律凡在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,安律凡18%以原药经粪便排出,安律凡1%以原药经尿液排出。

安律凡用于治疗精神分裂症。安律凡在精神分裂症患者的短期(4周和6周)对照试验中确立了阿立哌唑片治疗精神分裂症的疗效。选择安律凡用于长期治疗的医生应定期重新评估该药对个别患者的长期疗效。

安律凡与脱氢阿立哌唑共同构成本品抗精神病有效成份。安律凡和脱氢阿立哌唑的消除半衰期分别为75小时和94小时。安律凡大多数病人在给药后14天内达到两种活性成分的稳态浓度,稳态时。安律凡与D2、D3、5-HT1A、5-HT2A受体具有高亲和力,安律凡与D4、5-HT2C、5-HT7、α1、H1受体以及5-HT重吸收位点具有中度亲和力。

安律凡与奎尼丁合用:同时服用10mg单剂量安律凡和强力CYP2D6抑制剂—奎尼丁(166mg/天,连续13天),安律凡的AUC增加112%,而其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的AUC降低35%。当同时服用奎尼丁和安律凡时,应将安律凡的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如弗西汀或帕罗西汀)有相似的作用,因此,也需相应降低剂量。当停用联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,应增加安律凡的剂量。

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(实习编缉:陈志东)

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