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阿立哌唑片与奎尼丁同用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/8/14 4:07:34
    导读:阿立哌唑片在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。

阿立哌唑片为薄膜衣片。主要成分为阿立哌唑。阿立哌唑片用于治疗精神分裂症。那么,阿立哌唑片与奎尼丁同用是怎样呢?

阿立哌唑片在体循环中是主要的药物成分。阿立哌唑片的稳态时,阿立哌唑片活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。阿立哌唑片的药代动力学与给药剂量成正比。阿立哌唑片口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,阿立哌唑片在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,18%以原药经粪便排出,1%以原药经尿液排出。

阿立哌唑片在治疗浓度下,阿立哌唑片及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。阿立哌唑片在体内,阿立哌唑片主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。

阿立哌唑片与奎尼丁同用:同时服用10mg单剂量阿立哌唑和强力CYP2D6抑制剂—奎尼丁(166mg/天,连续13天),阿立哌唑的AUC增加112%,而其活性代谢物—脱氢阿立哌唑的AUC降低35%。当同时服用奎尼丁和阿立哌唑时,应将阿立哌唑的剂量降至常用剂量的一半。预期其它CYP2D6强抑制剂(如弗西汀或帕罗西汀)有相似的作用,因此,也需相应降低剂量。当停用联合治疗中的CYP2D6抑制剂时,应增加阿立哌唑的剂量。

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(实习编缉:张桂平)

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