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安律凡的癫痫发作是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/15 1:39:40
    导读:安律凡在体内,安律凡主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。

安律凡用于治疗精神分裂症。主要成分为阿立哌唑。化学名:7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氢-2(1H)喹啉酮。那么,安律凡的癫痫发作是怎样呢?

安律凡在体内,安律凡主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。安律凡在体循环中是主要的药物成分。稳态时,安律凡活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。

安律凡经口服后吸收良好,3-5小时内达到血药浓度峰值,安律凡口服片剂的绝对生物利用度为87%,其吸收不受食物影响。安律凡在体内分布广泛,安律凡静脉注射后的稳态分布容积为404L或4.9L/kg。安律凡在治疗浓度下,安律凡及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。

安律凡的癫痫发作:在短期安慰剂对照临床试验中,有0.1%(1/926)的安律凡治疗患者出现癫痫发作。在治疗双相障碍躁狂发作患者的短期安慰剂对照临床试验中,0.3%(2/597)的安律凡治疗患者和0.2%安慰剂治疗患者出现癫痫发作。与其它抗精神病药一样,安律凡应慎用于有癫痫病史的患者或癫痫阈值较低的情况(如:阿尔茨海默氏病性痴呆)的患者。癫痫阈值较低的情况在65岁以上人群较常见。

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(实习编缉:陈志东)

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