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安律凡的变态反应是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/15 1:35:53
    导读:安律凡在体循环中是主要的药物成分。安律凡的稳态时,安律凡活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。

安律凡为薄膜衣片。安律凡的主要成分为阿立哌唑。安律凡用于治疗精神分裂症。那么,安律凡的变态反应是怎样呢?

安律凡在体循环中是主要的药物成分。安律凡的稳态时,安律凡活性代谢产物脱氢阿立哌唑占血浆中阿立哌唑AUC的40%。安律凡的药代动力学与给药剂量成正比。安律凡口服单剂量的[14C]标记的阿立哌唑片后,安律凡在尿液和粪便中分别回收了大约25%和55%的放射活性,安律凡18%以原药经粪便排出,安律凡1%以原药经尿液排出。

安律凡在治疗浓度下,安律凡及其主要代谢产物脱氢阿立哌唑的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率超过99%。安律凡在体内,安律凡主要经三种生物转化途径代谢:脱氢化、羟基化和N-脱烷基化。CYP3A4和CYP2D6酶主要参与脱氢和羟基化,CYP3A4催化N-脱烷基化。

自安律凡上市以来服用阿立哌唑的患者自发性报告的、上文中没有列出的不良事件,包括罕见的变态反应(例如过敏反应、血管性水肿、喉痉挛、瘙痒或荨麻疹)、γ-谷氨酰转移酶升高、体温调节异常(如发热、低温)可能与药物没有因果关系。

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(实习编缉:陈志东)

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