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阿昔洛韦咀嚼片的药理毒理是怎样的?

来源:方舟健客 发布时间:2015/10/10 15:47:14
    导读:本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题,那么,阿昔洛韦咀嚼片的药理毒理是怎样的?

阿昔洛韦咀嚼片的药理毒理:药理作用

本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒I型(HSV-1)、II型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强,其次为HSV-2和VZV病毒。

由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成:1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶;2)进入并终止延长的病毒DNA链;3)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。

毒理研究

遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中,其中1次结果为阳性,可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞,而在另一试验中,则未见同样的结果(原因可能是敏感倍剂量给药时,染色体的损伤无明显变化);小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36~73倍剂量下)结果为阴性。

生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(250mg/kg/天,SC)试验结果表明,本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍。小鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天,SC,分别为人用水平的11~22倍和16~31倍)时,可降低着床,但不影响同窝仔的大小。大鼠在产前和产后服用本品(50mg/kg/天,SC)组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的明显下降。

犬连续1个月给予本品(50mg/kg/天,IV,为人用剂量的21~41倍)(血药浓度为人的21~41倍)或连续1年(60mg/kg/天,PO,为人用剂量的6~12倍),结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量时,可见睾丸萎缩和精子减少。

小鼠(450mg/kg/天,PO)、家兔(50mg/kg/天,SC或IV)和大鼠(50mg/kg/天,SC)所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9~18、16~106、11~22倍时,结果均未见致畸作用。

在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究,但是有一流行病学调查表明,追踪了756名孕妇全身用药,对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群,但是这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时,才可以考虑服用。

哺乳期妇女用药,本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6~4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时,该浓度可能累及婴儿,所以哺乳期妇女使用时应谨慎,并只有在必要时才可使用。

致癌性:在大鼠和小鼠的整个生命期,通过管饲给予本品450mg/kg/天,结果表明,给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别,也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3~6倍和1~2倍。

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(实习编辑:李建雄)

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