盐酸文拉法辛缓释胶囊为硬胶囊,内容物为白色至类白色球形小丸。那么,肝功能不全患者使用盐酸文拉法辛缓释胶囊是怎样呢?
盐酸文拉法辛缓释胶囊适用于各种类型抑郁症,包括伴有焦虑的抑郁症,及广泛性焦虑症。盐酸文拉法辛缓释胶囊通过多次口服用药,盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在3天内达到稳态血药浓度。盐酸文拉法辛缓释胶囊的抗抑郁作用机制被认为与其增强中枢神经系统(CNS)神经递质的活性有关,盐酸文拉法辛缓释胶囊的临床前研究表明文拉法辛及其主要活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取的强抑制剂。盐酸文拉法辛缓释胶囊可能与其它精神活性药物的各种不良反应(如抗胆碱能、镇静作用和心血管不良反应)有关。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对单胺氧化酶(MAO)的活性无抑制作用。
盐酸文拉法辛缓释胶囊在75~450mg/天的剂量范围内文拉法辛和ODV属线性药动学模型,盐酸文拉法辛缓释胶囊的平均稳态血浆清除率分别为1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg,盐酸文拉法辛缓释胶囊的表观清除半衰期分别为5±2和11±2h,表观(稳态)分布容积分别为7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%。盐酸文拉法辛缓释胶囊对多巴胺的再摄取亦有轻微的抑制作用。盐酸文拉法辛缓释胶囊和ODV对乙酰胆碱毒蕈碱样受体、H1-组胺受体、α1-肾上腺素能受体无明显活性。
盐酸文拉法辛缓释胶囊用于肝功能不全患者:肝硬化和轻至中度肝功能不全的患者与健康者相比,文拉法辛和O-去甲基文拉法辛(ODV)的清除半衰期延长、清除率下降(见[药代动力学]),对于轻度至中度肝功能不全的患者每日总剂量必须减少50%。对于有些患者,甚至有必要将剂量减少50%以上。因为肝硬化患者的药物清除率有较大个体差异,个体化用药较合适。
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(实习编缉:邵泽妹)
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