比卡鲁胺片,主要成份是比卡鲁胺。 化学名：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[（4-氟苯基）磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 分子式：C18H14N2O4F4S 分子量：430.37。那么，比卡鲁胺片的药代动力学怎样呢？

比卡鲁胺片为一种较新的非甾体类雄激素受体(AR)阻断剂,有研究们应用康士得(比卡鲁胺片)治疗激素抵抗性前列腺癌,疗效较满意。其半衰期长,每天只需服用1次,安全性也高，已广泛用于前列腺癌的治疗。
康士得经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度方面存在任何临床相关的影响。(S)-对映体相对(R)-对映体消除较为迅速，后者的血浆清除半衰期为一周。在康士得的每日用量下，(R)-对映体因其半衰期长，在血浆中蓄积了约10倍。

当每日服用康士得50mg时，(R)-对映体的稳态血浆浓度约9mg/ml，稳态时有效(R)-对映体占总循环内药量的99%。(R)-对映体的药代动力学不受年龄、肾损害或轻、中度肝损害的影响。有证据表明在严重肝损害病例中，(R)-对映体血浆清除较慢。

康士得与蛋白高度结合(消旋体96%，R-比卡鲁胺99.6%）)并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

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（实习编辑：叶胜能）