左氧氟沙星滴眼液的药代动力学是哪些内容呢？

左氧氟沙星滴眼液的主要成分为盐酸左氧氟沙星。化学名为（S）-（-）-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧-7H-吡啶骈。那么，左氧氟沙星滴眼液的药代动力学有哪些内容呢？

药理毒理：左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌拓朴异构酶Ⅳ及DNA旋转酶（均为Ⅱ型拓朴异构酶）的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。左氧氟沙星具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

药代动力学：给予15名健康成人志愿者15天的QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点左氧氟沙星血浆浓度。用药后1小时左氧氟沙星平均血药浓度的范围为0.86ng/ml（第1天）－2.05ng/ml（第15天）。开始2天每2小时滴眼一次，每天共8次，第4天测得左氧氟沙星平均最大血药浓度为2.5ng/ml。平均最大血药浓度第1天为0.94ng/ml,第15天增加至2.15ng/ml，低于报道的左氧氟沙星标准口服剂量最大血药浓度1000倍以上。30名健康成人志愿者滴入一滴QUIXINTM滴眼液，测定不同时间点泪液中左氧氟沙星的浓度，结果60分钟内平均泪液浓度为34.9μg/ml至221.1μg/ml，滴眼后4、6小时平均泪液浓度分别为17.0μg/ml和6.6μg/ml。这些浓度的临床意义尚不清楚。

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（实习编辑：林博）